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巩义予华对于优化熊果酸脂质体分析

返回列表 来源:未知 发布日期:2021-01-12 09:01【

实验材料


FA1204B万分之一天平(上海精密科学仪器有限公司), KH-250型超声波清洗器(昆山禾创超声仪器有限公司),旋 转蒸发器RE-52(上海亚荣生化仪器厂),SHB-Ⅲ循环水式 真空泵(巩义市予华仪器有限责任公司),SHB-B95大型循 环水式真空泵(巩义市予华仪器有限责任公司),真空干燥 箱(精宏),e2695型高效液相色谱仪(美国Waters),纳米 粒径测定仪(英国Malvern公司)。单因素实验结果表明,卵磷脂与熊果酸比(质量比,X1)、 卵磷脂与胆固醇比(质量比,X2)及水合体积(X3,mL)对熊 果酸脂质体的包封率有较大影响。其范围为卵磷脂∶胆固醇 为7~11;水合体积为15~35 mL,以包封率和粒径为指标进行 实验优选。精密称定大豆卵磷脂、胆固醇放入茄形瓶中,加60 mL 乙醇超声溶解,溶解完全,减压、旋转、蒸发至溶剂完全挥 发形成透明薄膜,置于真空干燥箱干燥过夜;在干燥后的茄 形瓶中加入25 mL缓冲盐调节pH=6.86,在一定温度下水合, 冰浴超声15 min,即得脂质体悬浊液。



结论


熊果酸属于五环三萜类化合物,具有抗肿瘤作用,但 是其水溶性差且生物利用度低,使其广泛应用受到限制, 而脂质体可以加强熊果酸在肿瘤部位的富集,解决熊果酸 水溶性差和生物利用度低的问题,增加肿瘤靶向组织里的 药物浓度,延长其作用时间,提高抗癌效果,降低药物的毒 副作用。应用统计学软件(Design-Expert 8.05)中的星点设 计-效应面法对熊果酸脂质体的制备配方进行优化,设计了 3因素5水平,共20个实验的星点试验表。其中,3个独立的因 素分别为卵磷脂与药物的质量比(X1,20∶1~40∶1,w/w);卵磷脂与胆固醇的质量比(X2,7∶1~11∶1,w/w);水合体积 (X3,15.00~30.95,mL)。同时,为保证实验的准确性,其 中心点水平实验重复了6次,且为了减小实际操作中不相关 因素的影响,这6次实验的顺序随机。